地高辛口服溶液说明书

请仔细阅读说明书并在医师领导下使用

【药品名称】

通用名称：地高辛口服溶液

英文名称：Digoxin Oral Solution

汉语拼音：Digaoxin Koufurongye

【成份】

化台甫称：本品重要成份为地高辛，3β-［［O-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基］氧代］-12β，14β-二羟基-5β-心甾-20(22)烯内酯
。

化学结构式：

分子式：C₄₁H₆₄O₁₄

分子量：780.95

【性状】

本品为微黄色的澄清液体，略有醇味
。

【适应症】

用于婴儿及儿童的充血性心力衰竭及某些室上性心律变态
。

【规格】

30ml：1.5mg；100ml：5mg

【用法用量】

对肾职能正常的患儿按体沉给出洋地黄化量的地高辛口服溶液的用量：口服
。鼓和量总量，＜2岁，0.06～0.08mg/kg(相当于口服溶液1.2～1.6ml/kg), ＞2岁，0.04～0.06mg/kg(相当于口服溶液0.8～1.2ml/kg);分3～6次实现鼓和
。以来用上述量的1/4为逐日维持量
。

早产儿和新生儿宜用1/3或1/2量
。如出现心律变态等中毒景象，应停药或加服氯化钾
。

【不良反映】

1.常见的不良反映蕴含：新出现的心律变态、胃纳欠安或恶心、呕吐、下腹痛、无力、脆弱
。

2.少见的反映蕴含：视力吞吐或“色视”（中毒症状如黄视等）、腹泻、心灵抑郁或错乱
。

3.罕见的反映蕴含：嗜睡、头痛及皮疹、荨麻疹（过敏反映）
。

4.在洋地黄的中毒阐发中，心律变态最沉要，最常见者为室性早搏，约占心脏反映的33%
。其次为房室传导阻滞，阵发性或加快性接壤性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室抖动等
。儿童中心律变态比其他反映多见，但室性心律变态比成人少见
。新生儿可有P－R间期耽搁
。

【禁忌】

1.与钙注射剂合用；

2.任何强心苷造剂中毒；

3.室性心动过速、心室抖动；

4.梗阻性肥厚型心肌
。ㄈ舭槭账踔澳懿蝗蛐姆慷抖钥衫茫；

5.预激综合征伴心房抖动或扑动
。

慎用于：

1.低钾血症；

2.不齐全性房室传导阻滞；

3.高钙血症；

4.甲状腺职能低下； 

5.缺血性心脏
；

6.心肌梗死；

7.心肌炎；

8.肾职能侵害；

9.酒精过敏
。

【当苦衷项】

对窦性心律的轻、中度充血性心力衰竭的患者，地高辛能增长射血分数，改善左室职能，预防病情恶化，但急性心肌梗身后的左心职能不全（尤其首日发
。┯ι饔
。用药期间该把稳监测：

①  血压、心律及心率；

②  心电图；

③  心职能监测；

④  电解质尤其钾、钙、镁；

⑤  肾职能；

⑥疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定
。过量时，由于蓄积性幼，－般于停药后1～2天中毒阐发能够消退
。如地高辛血药浓度在2.0～2.5ng/ml以上，应警惕洋地黄过量毒性反映
；颊2-3周前未利用洋地黄类造剂者，必要时可思考赐与负荷量；肾职能不全者，不宜利用地高辛，应选用洋地黄毒苷；利用洋地黄患者常对电复律极为敏感，应高度警惕；透析不能从体内迅速去除本品；在本品引起严沉或齐全性房室传导阻滞时，不宜补钾；老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反映；婴幼儿要在血药浓度及心电监测下增长剂量；半衰期较短的本品（半衰期均匀为36幼时），逐日口服0.25㎎，经5个半衰期（约6～8日）可达到洋地黄化血药浓度的96%
。如仍不能达到医治成效，可适当增长剂量
。如病情较急，为较快达到有效浓度，仍需先给负荷量，但剂量需个别化；当患者由强心苷注射液改为本品时，为赔偿药物间药代动力学差距，必要调整剂量
。

【孕妇及哺乳期妇女用药】未进行该项尝试且无靠得住参考文件
。

【儿童用药】未进行该项尝试且无靠得住参考文件
。

【老年用药】未进行该项尝试且无靠得住参考文件
。

【药物相互作用】

（1）与两性霉素B、皮质激素或失钾利尿剂如布美他尼（bumetanide）、依他尼酸（ethacrynic acid）等合用时，可因低血钾而致洋地黄中毒
。

（2）与造酸药（尤其三硅酸镁）或止泻吸附药如白陶土、果胶、考来烯胺（colestyramine）和其他阴离子互换树脂、柳氮磺吡啶（sulfasalazine）或新霉素、对氨基水杨酸合用时，可抑造洋地黄强心苷吸收
。

（3）与抗心律变态药、钙盐注射剂、可卡因或拟肾上腺素类药合用时，可导致心律变态
。

（4）有严沉或齐全性房室传导阻滞而血钾正常的洋地黄化患者不应同时利用钾盐，但噻嗪类

利尿剂与本品合用时，应预防低钾血症
。

（5）β受体阻滞剂与本品合用，有导致房室传导阻滞产生严沉心动过缓的可能
。但并不排除β阻滞剂用于洋地黄不能节造心室率的室上性急剧心律变态
。

（6）与奎尼丁同用，可使本品血药浓度提高约一倍，两药合用时应酌减地高辛用量1/2～1/3
。

（7）与维拉帕米、地尔硫?、胺碘酮合用，可引起严沉心动过缓
。

（8）螺内酯可耽搁本品半衰期
。

（9）血管严重素转换酶抑造剂及其受体拮抗剂可使本品血药浓度增高
。

（10）吲哚美辛（indomethacin）可使本品半衰期耽搁，需监测血药浓度及心电图
。

（11）与肝素同用，能部门抵消肝素的抗凝作用,该把稳调整肝素用量
。

（12）洋地黄化时静脉用硫酸镁应极其审慎，可产生心脏传导阻滞
。

（13）红霉素可增长本品在胃肠路的吸收
。

【药物过量】

未进行该项尝试且无靠得住参考文件
。

【药理毒理】

医治剂量时拥有：

1.正性肌力作用：本品选择性地与心肌细胞膜Na⁺-K⁺-ATP酶结合而抑造该酶活性，使心肌细胞膜内表Na⁺-K⁺自动偶联转运受损，心肌细胞内Na⁺浓度升高，从而使肌膜上Na⁺-Ca²⁺互换趋于活跃，使细胞浆内Ca^2＋增多；肌浆网内Ca²⁺储量亦增多，心肌兴奋时，有较多的Ca²⁺开释；心肌细胞内Ca²⁺浓度增高，心肌收缩蛋白激昂加强从而增长心肌收缩力
。

2.负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增长，血流动力学改善，解除交感神经张力的反射性增高，并加强迷走神经张力，因而减慢心率、延缓房室传导
。此表，幼剂量时提高窦房结对迷走神经激昂的敏感性，可加强其减慢心率作用
。由于其负性频率作用，使舒张期相对耽搁，有利于增长心肌血供；大剂量则可直接抑造窦房结、房室结和希氏束而出现窦性心动过缓和分歧水平的房室传导阻滞
。

3.通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用，降低窦房结自律性；提高浦肯野纤维自律性；减慢房室结传导速度，耽搁其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增长，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于本药缩短心房有效不应期，当用于房性心动过速和房扑时，可能导致心房率的加快和心房扑动转为心房纤颤；缩短浦肯野纤维有效不应期
。

【药代动力学】

地高辛为由毛花洋地黄提纯造得的中效强心苷，其特点是渗出较快而蓄积性较幼，临床使用比洋地黄片和洋地黄毒苷安全
？诜重要经幼肠上部吸收，吸收不齐全，也不规定，口服吸收率约75%，生物利用度片剂为60%～80%，醑剂为70%～85%，口服起效功夫0.5～2幼时，血浆浓度达峰功夫2～3幼时，获最大效应功夫为2～6幼时
。作用维持4～7天；静脉注射起效功夫5～30分钟，达峰功夫1～4幼时，持续功夫6幼时
。注射给药易致不良反映，故仅合用于严沉心衰必要立即医治的病人
。散布：吸收后宽泛散布到各组织，部门经胆路进入肠路而形成肝–肠循环
。血浆蛋白结合率低，为20%～25%，表观散布容积为6～10L/㎏
。 代谢与渗出：地高辛在体内转化代谢很少，重要以真相由肾排除，尿中排出量为用量的50%～70%；地高辛解除半衰期均匀为35幼时
。

【贮藏】密封保留
。

【包装】玻璃瓶，30ml/瓶，1瓶/盒；100ml/瓶，1瓶/盒

【有效期】24个月

【执行尺度】《中华人民共和国药典》2015年版（二部）

【核准文号】国药准字H10970389

【出产企业】

企业名称：北京华润高科天然药物有限公司

出产地址：北京市延庆区延庆镇妫水南街11号

邮政编码：102100

电话号码：400—1698808

传真号码：010—81192559